Amarils analoger af den nyeste generation

Amaryl er en hypoglykæmisk medicin, der anvendes til behandling af ikke-insulinafhængig diabetes.

Den vigtigste aktive ingrediens er glimepirid, som øger produktionen af ​​insulin i bugspytkirtlen og derved påvirker mængden af ​​glukose.

Sænker effektivt sukker og beskytter kroppen mod komplikationer såsom diabetisk nefropati. På basis af glimepiride frigives synonymer under andre navne. Amaryls analoger har en anden sammensætning, men en lignende hypoglykæmisk virkning.

Indikationer for brug

Amaryl ordineres til patienter med type 2-diabetes, når diabetisk ernæring og motion ikke stabiliserer sukker. Anvendes alene eller i kombination med metformin eller insulin.

Tabletterne indeholder 1, 2, 3 eller 4 mg glimepirid. Behandlingen begynder med en 1 mg tablet en gang dagligt før måltider. Dosen vælges af lægen individuelt og afhænger af blodsukkeret. Amaryl og dets russiske kolleger bruges i vid udstrækning til behandling..

Russiske analoger

I Den Russiske Føderation produceres flere lægemidler, der kan erstatte Amaryl.

Glimepiride

Lægemidlet produceres på basis af glimepirid. Doseringen er 1, 2, 3, 4 og 6 mg. Pakken indeholder 30, 60 eller 100 tabletter.

Det ordineres til patienter med ikke-insulinafhængig type 2-diabetes med dårlig effektivitet af diabetisk ernæring og fysisk aktivitet. Kan kombineres med metformin eller insulin.

Startdosis er 1 mg taget før eller under dit morgenmåltid. Den maksimale dosis er 6 mg. En god analog af Amaril.

Glimepiride Canon

Medicinen er baseret på den aktive ingrediens glimepirid. Doseringen er 1, 2, 3 og 4 mg. Pakken indeholder 30 eller 60 tabletter.

Det ordineres til type 2-diabetes, når sukker ikke er stabiliseret med diabetisk ernæring og fysisk aktivitet. Kan kombineres med metformin eller insulin.

Startdosis er 1 mg taget før eller under en stor morgenmad. Den maksimale dosis er 8 mg. Også udpeget som en analog af Amaril i Rusland.

Diamerid

Medicinen er baseret på glimepirid. Doseringen er 1, 2, 3 og 4 mg. Pakken indeholder 30 eller 60 tabletter.

Det ordineres til ikke-insulinafhængig type 2-diabetes, når effekten af ​​diabetisk ernæring og fysisk træning er utilstrækkelig. Kan bruges sammen med andre hypoglykæmiske lægemidler.

Behandlingen begynder med en dosis på 1 mg taget før eller med et tungt morgenmåltid. Den maksimale dosis er 6 mg. Udnævnt som en analog af Amaryl.

Glyformin

Lægemidlet produceres på basis af metformin. Dosering - 0,25, 0,5, 0,85 og 1 g. Pakken indeholder 30, 60 eller 100 tabletter.

Det ordineres til ikke-insulinafhængig diabetes, når diabetisk ernæring og fysisk aktivitet ikke er nok til at stabilisere sukker. Hæmmer absorptionen af ​​glukose i tarmen, øger vævsfølsomheden over for insulin.

Den indledende dosis består af 0,5 eller 1 g, som bruges under eller efter måltiderne. Den maksimale dosis er 3 g pr. Dag, som er opdelt i flere doser, når bivirkninger optræder.

Glimecomb

Det er baseret på metformin 500 mg og gliclazid 40 mg. Pakken indeholder 30 eller 60 tabletter.

Medikamentet forbedrer produktionen af ​​insulin i bugspytkirtlen, øger den cellulære følsomhed over for insulin, hæmmer absorptionen af ​​sukker i tarmen og hjælper vævene med at udnytte det.

Ordineret til type 2-diabetes, når diabetisk ernæring og fysisk aktivitet ikke hjælper med at stabilisere sukker, også til erstatningsterapi efter behandling med to lægemidler (metformin og gliclazid) hos patienter med godt stabiliseret sukker.

Den indledende dosis består af 1-3 tabletter taget en eller flere gange om dagen (morgen og aften).

Udenlandske kolleger

Udenlandske farmaceutiske virksomheder fremstiller også lægemidler, der kan bruges som erstatning for Amaryl.

Avandalim

Lægemidlet produceres på basis af glimepirid 4 mg og rosiglitazon 4 eller 8 mg. Pakken indeholder 28 tabletter.

Lægemidlet forbedrer den cellulære følsomhed over for insulin og dets produktion i bugspytkirtlen. Det ordineres til ikke-insulinafhængige patienter, der får kombinationsbehandling med thiazolidindion- og sulfonylurinstofderivater såvel som til ineffektiv behandling med disse lægemidler separat. Kan administreres samtidigt med metformin.

Lægemidlet tages en gang dagligt med måltider..

Glimepiride Teva

Produceret på basis af glimepiride. Doseringen af ​​tabletter er 2, 3 eller 4 mg. Pakken indeholder 30 tabletter.

Det ordineres for ineffektiviteten af ​​diabetisk ernæring og fysisk aktivitet for at stabilisere sukker hos patienter med type 2-diabetes. Øger produktionen af ​​insulin i bugspytkirtlen.

Glemaz

Den aktive ingrediens i tabletter er glimepirid 4 mg. Pakken indeholder 15, 30 eller 60 tabletter.

Virkningen af ​​medicinen sigter mod at øge produktionen af ​​insulin. Anvendes til type 2-diabetes med ustabiliseret sukker i diabetisk ernæring og motion.

Den indledende dosis til behandling er 1 mg, den maksimale dosis er 6 mg. Tages før eller under en stor morgenmad.

Amaryl M

Lægemidlet indeholder glimepirid 1 eller 2 mg og metformin 250 eller 500 mg. Pakken indeholder 30 tabletter.

Handlingen sigter mod at øge det producerede insulin og reducere vævets immunitet over for det.

Ordineret til patienter med ikke-insulinafhængig diabetes med utilstrækkelig diabetisk diæt og fysisk aktivitet til at stabilisere sukker. Også når behandling med glimepirid og metformin alene ikke gav effekt eller kombinerede begge lægemidler i et.

Medicinen tages en eller flere gange om dagen med måltider. Den maksimalt tilladte dosis metformin er 200 mg, og glimepirid er 8 mg.

Avandamet

Fås på basis af metformin 500 eller 1000 mg og rosiglitazon 1, 2 eller 4 mg. Pakken indeholder 14, 28, 56, 112 tabletter.

Lægemidlet øger den cellulære følsomhed over for insulin og dets sekretion i bugspytkirtlen, hæmmer absorptionen af ​​glukose i tarmen.

Det ordineres til ikke-insulinafhængig type 2-diabetes i tilfælde af utilstrækkelig diabetisk ernæring og fysisk træning til glykæmisk kontrol. Også for at erstatte monoterapi med metformin eller thiazolidindion, kombinationsbehandling med disse lægemidler.

Behandlingen begynder med 4 mg / 1000 mg, den maksimale dosis er 8 mg / 1000 mg. Det tages uanset mad. Anvendes som en analog af Amaryl M.

Bagomet Plus

Medikamentet fremstilles på basis af glibenclamid 2,5 eller 5 mg og metformin 500 mg. Pakken indeholder 30 tabletter.

Handlingen sigter mod at øge produktionen af ​​insulin i bugspytkirtlen og øge vævets følsomhed over for det.

Det ordineres for ineffektiviteten af ​​diabetisk ernæring og fysisk aktivitet for at stabilisere sukker hos patienter med type 2-diabetes og tidligere behandling med glibenclamid eller metformin. Også for at erstatte monoterapi med disse lægemidler hos patienter med stabiliseret sukker.

Den indledende dosis er 500 mg / 2,5 eller 5 mg sammen med måltider, den maksimale er 2 g / 20 mg.

Udtalelse fra læger

Shishkina E. I. Endokrinolog

Jeg ordinerer ofte Amaryl M. til patienter. Det er praktisk at tage det kun en gang om dagen. Bivirkninger er sjældne.

Alexander Igorevich, endokrinolog.

Jeg ordinerer Amaryl til patienter med diabetes. Sænker sukker godt. Ulempen er prisen. På et begrænset budget er Glimepiride velegnet.

Diabetikere anmeldelser

Jeg køber Glimepiride til sukkerreduktion. Lægemidlet er praktisk at tage, især hvis en person arbejder hele dagen. Da sukkeret stabiliserede sig, skulle dosis justeres. Og så stoffet er godt.

Jeg tager Amaryl hver morgen. Jeg elsker at det kan drikkes en gang om dagen, og det holder sukker godt hele dagen..

Amaryl M-analoger

Denne side indeholder en liste over alle analoger af Amaryl M i sammensætning og indikationer til brug. Liste over billige analoger, og du kan også sammenligne priser på apoteker.

  • Den billigste analog af Amaryl M: Glukovans
  • Den mest populære analog af Amaryl M: Vipdomet
  • ATC-klassificering: Metformin og sulfonamider
  • Aktive ingredienser / sammensætning: mikroniseret limpirid, metforminhydrochlorid

#NavnPris i RuslandPris i Ukraine
1Glucovans glibenclamid, metformin
Analog i sammensætning og indikation
123 rbl41 UAH
2Gluconorm Metforminhydrochlorid, Glibenclamid
Analog i sammensætning og indikation
159 rbl--
3Glimecomb Metforminhydrochlorid, Gliclazide
Analog i sammensætning og indikation
249 rbl--
4Glibomet glibenclamid, metformin
Analog i sammensætning og indikation
272 rbl101 UAH
femJanumet metformin, sitagliptin
Analog ifølge indikation og anvendelsesmetode
805 rbl1 UAH

Ved beregning af omkostningerne til billige analoger af Amaryl M blev minimumsprisen taget i betragtning, hvilket blev fundet i de prislister, der blev leveret af apoteker.

#NavnPris i RuslandPris i Ukraine
1Vipdomet metformin, alogliptin
Analog ifølge indikation og anvendelsesmetode
1300 rbl1750 UAH
2Sinjardi Empagliflozin, metforminhydrochlorid
Analog ifølge indikation og anvendelsesmetode
2141 rbl--
3Janumet metformin, sitagliptin
Analog ifølge indikation og anvendelsesmetode
805 rbl1 UAH
4Galvus Met vildagliptin, metformin
Analog ifølge indikation og anvendelsesmetode
1136 rbl1100 UAH
femGlibomet glibenclamid, metformin
Analog i sammensætning og indikation
272 rbl101 UAH

Denne liste over lægemiddelanaloger er baseret på statistikken over de mest efterspurgte lægemidler.

Alle analoger af Amaryl M

Sammensætningsanaloger og indikationer til brug

NavnPris i RuslandPris i Ukraine
Glibomet glibenclamid, metformin272 rbl101 UAH
Glucovans glibenclamid, metformin123 rbl41 UAH
Dianorm-m gliclazide, metformin--115 UAH
Dibizid-m glipizid, metformin--30 UAH
Douglimax glimepirid, metformin--44 UAH
Duotrol glibenclamid, metformin----
Gluconorm Metforminhydrochlorid, Glibenclamid159 rbl--
Glybofor metforminhydrochlorid, glibenclamid--30 UAH
Glimecomb Metforminhydrochlorid, Gliclazide249 rbl--

Ovenstående liste over analoger af lægemidler, som indikerer erstatninger for Amaryl M, er den mest egnede, da de har den samme sammensætning af aktive ingredienser og falder sammen i indikationer til brug.

Analoger efter indikation og anvendelsesmetode

NavnPris i RuslandPris i Ukraine
Avandamet----
Avandalim----
Janumet metformin, sitagliptin805 rbl1 UAH
Velmetia metformin, sitagliptin7409 rbl--
Janumet Long Sitagliptin, Metformin1740 rbl--
Combogliz Sitagliptin, Metformin2124 rbl--
Galvus Met vildagliptin, metformin1136 rbl1100 UAH
Triprid glimepirid, metformin, pioglitazon--83 hry
Komboglyza HR metformin, saxagliptin--424 UAH
Combogliz Forlæng metformin, saxagliptin2124 rbl2400 UAH
Gentadu er linagliptin, metformin----
Vipdomet metformin, alogliptin1300 rbl1750 UAH
Sigduo Long Metformin Hydrochloride, Dapagliflozin2099 rbl--
Sinjardi Empagliflozin, metforminhydrochlorid2141 rbl--

Forskellig sammensætning kan falde sammen i indikation og anvendelsesmetode

NavnPris i RuslandPris i Ukraine
Avantomed rosiglitazon, metforminhydrochlorid----
Baghomet metformin--30 UAH
Glyformin Metformin92 rbl--
Glucophage metformin104 rbl39 UAH
Glucophage xr metformin--50 UAH
Reduksin Met metformin, sibutramin1464 rbl--
Dianormet--19 UAH
Diaformin metformin--5 UAH
Metformin metformin73 rbl12 UAH
Metformin sandoz metformin--29 UAH
Metformin-rigere Metforminhydrochlorid155 rbl--
Siofor metforminhydrochlorid171 rbl27 UAH
Formin metforminhydrochlorid----
Emnorm EP metformin----
Meglifort metformin--15 UAH
Metamin metformin--20 UAH
Metamin SR metformin--20 UAH
Metfogamma metformin128 rbl17 UAH
Tefor metformin----
Glycomet----
Glycomet SR----
Formetin Metforminhydrochlorid37 rbl--
Metformin Canon metformin, Ovidone K 90, majsstivelse, crospovidon, magnesiumstearat, talkum84 rbl--
Insufor metforminhydrochlorid--25 UAH
Metformin-Teva metformin115 rbl23 UAH
Diaformin SR metformin--18 UAH
Mefarmil metformin--15 UAH
Metformin Pharmland metformin----
Glucophage lang metforminhydrochlorid130 rbl--
Metformin Zentiva Metforminhydrochlorid125 rbl--
Metformin MV-Teva Metforminhydrochlorid142 rbl--
Metfogamma 1000 Metformin597 rbl--
Metfogamma 850 Metformin357 rbl--
Glibenclamid glibenclamid85 rbl7 UAH
Maninyl glibenclamid29 rbl37 UAH
Glibenclamid-Health glibenclamide--12 UAH
Glyurenorm Gliquidone254 rbl43 UAH
Bisogamma gliclazide76 rbl182 UAH
Glidiab gliclazid59 rbl200 UAH
Diabeton MR--81 DKK
Diabeton MV Gliclazide197 rbl128 UAH
Diagliside hr. Gliclazide--15 UAH
Glidia MV gliclazide----
Glykinorm gliclazide----
Gliclada gliclazide208 rbl55 UAH
Gliclazide 30 MV-Indar gliclazid----
Gliclazide-Sundhedsgliclazid--36 UAH
Glioral gliclazide----
Diagliside gliclazide--14 UAH
Diazide MV-gliclazid--46 UAH
Oziklide gliclazide--68 UAH
Diadeon gliclazide----
Gliclazide MV gliclazideRUB 4--
Gliclazide Canon Gliclazide76 rbl--
Glidiab MV Gliclazide112 rbl--
Diabetharm MV Gliclazide67 rbl--
Diabetalong Gliclazide90 rbl--
Diabetharm Gliclazide67 rbl--
Amaryl143 rbl4 UAH
Glemaz glimepiride----
Glianov glimepiride--77 UAH
Glimepiride glider--149 UAH
Glimepirid diapirid--23 UAH
Oltar--12 UAH
Glimax glimepiride--35 UAH
Glimepirid-Lugal glimepirid--80 UAH
Ler glimepiride--68 UAH
Diabrex glimepirid--142 UAH
Meglimide glimepiride----
Melpamid glimepiride--84 UAH
Perinel glimepiride----
Glempid----
Glimtede----
Glimepirid glimepirid27 rbl42 UAH
Glimepiride-Teva glimepiride--60 UAH
Glimepiride Canon glimepiride102 rbl--
Glimepiride Pharmstandard glimepiride----
Dimaril glimepiride--21 UAH
Glimepirid diameridRUB 14--
Glucklbay Acarbose----
Voglibose voxide--21 UAH
Avandia Rosiglitazone15900 rbl--
Aktos Pioglitazon4200 rbl1344 UAH
Glutazon pioglitazon--66 UAH
Dropia-Sanovel pioglitazon----
Januvia sitagliptin1177 rbl277 UAH
Xelevia Sitagliptin1310 rbl--
Galvus vildagliptin620 rbl520 UAH
Onglisa saxagliptin255 rbl48 UAH
Nesina alogliptin----
Vipidia alogliptin871 rbl1200 UAH
Trajenta linagliptin1291 rbl1400 UAH
Lixumia lixisenatide--2498 UAH
Guarem guargummi9950 gnid24 UAH
Inswada Repaglinide----
Novonorm repaglinid126 rbl90 UAH
Repodiab repaglinid----
Byeta exenatid4000 gnid4600 UAH
Byeta Long Exenatide10399 rbl--
Victose liraglutid8480 rbl1400 UAH
Saxenda Liraglutid21599 gnid13773 UAH
Forksiga dapagliflozin--18 UAH
Forsiga dapagliflozin1805 rbl2300 UAH
Invokana canagliflozin2370 rbl2000 UAH
Jardins empagliflozin1752 rbl580 UAH
Trulicitet dulaglutid7100 rbl--

Sådan finder du en billig analog af en dyr medicin ?

For at finde en billig analog til et lægemiddel, et generisk eller et synonym anbefaler vi først og fremmest at være opmærksom på sammensætningen, nemlig de samme aktive ingredienser og indikationer til brug. Identiske aktive ingredienser i lægemidlet vil indikere, at lægemidlet er synonymt med lægemidlet, farmaceutisk ækvivalent eller farmaceutisk alternativ. Man bør dog ikke glemme de inaktive komponenter i lignende stoffer, som kan påvirke sikkerhed og effektivitet. Glem ikke råd fra læger, selvmedicinering kan skade dit helbred, så konsulter altid din læge, inden du bruger medicin.

Amaryl M-pris

På nedenstående websteder kan du finde priser på Amaryl M og spørge om tilgængelighed på et nærliggende apotek

Amaryl M instruktion

Frigør formular
Filmovertrukne tabletter.

Emballage
30 stk.

farmakologisk virkning
Amaryl® M er et kombineret hypoglykæmisk lægemiddel indeholdende glimepirid og metformin.
Farmakodynamik af glimepirid
Glimepiride, et af de aktive stoffer i Amaryl® M, er et hypoglykæmisk lægemiddel til oral administration, et tredje generation af sulfonylurinstofderivat.
Glimepirid stimulerer udskillelsen og frigivelsen af ​​insulin fra β-celler i bugspytkirtlen (pancreasvirkning), forbedrer følsomheden af ​​perifert væv (muskel og fedt) over for virkningen af ​​endogent insulin (ekstrapankreatisk virkning).
Indflydelse på insulinsekretion
Sulfonylurinstofderivater øger insulinsekretionen ved at lukke ATP-afhængige kaliumkanaler placeret i den cytoplasmatiske membran i pankreatiske β-celler.
Ved at lukke kaliumkanalerne forårsager de β-celledepolarisering, hvilket fremmer åbningen af ​​calciumkanaler og en stigning i strømmen af ​​calcium ind i cellerne. Glimepirid ved en høj fortrængningshastighed binder til og løsner sig fra bugspytkirtlen β-celleprotein (molekylvægt 65 kDa / SURX), som er forbundet med ATP-afhængige kaliumkanaler, men adskiller sig fra bindingsstedet for konventionelle sulfonylurinstofderivater (molekylvægt 140 kDa) / SUR1). Denne proces fører til frigivelse af insulin ved exocytose, mens mængden af ​​secerneret insulin er signifikant mindre end under virkningen af ​​II-generationens sulfonylurinstofderivater (for eksempel glibenclamid). Den minimale stimulerende virkning af glimepirid på insulinsekretion giver også en lavere risiko for hypoglykæmi..
Ekstrapankreatisk aktivitet
Ligesom traditionelle derivater af sulfonylurinstoffer, men i langt større grad, har glimepirid udtalt ekstrapankreatiske virkninger (fald i insulinresistens, antiaterogen, trombocyt- og antioxidantvirkning). Brug af glukose i perifere væv (muskler og fedt) sker ved hjælp af specielle transportproteiner (GLUT1 og GLUT4), der er placeret i cellemembraner. Transport af glukose til disse væv i type 2-diabetes mellitus er et hastighedsbegrænset trin i glukoseanvendelse. Glimepirid øger hurtigt antallet og aktiviteten af ​​glukostransportmolekyler (GLUT1 og GLUT4), hvilket hjælper med at øge glukoseoptagelsen af ​​perifere væv.
Glimepirid har en svagere hæmmende virkning på ATP-afhængige kaliumkanaler i kardiomyocytter. Når du tager glimepirid, bevares evnen til den metaboliske tilpasning af myokardiet til iskæmi.
Glimepirid øger aktiviteten af ​​phospholipase C, hvorved den intracellulære koncentration af calcium i muskel- og fedtceller falder, hvilket medfører et fald i aktiviteten af ​​proteinkinase A, hvilket igen fører til stimulering af glukosemetabolisme.
Glimepirid hæmmer frigivelsen af ​​glukose fra leveren ved at øge intracellulære koncentrationer af fruktose-2,6-bisphosphat, hvilket igen hæmmer glukoneogenese.
Glimepirid hæmmer selektivt cyclooxygenase og reducerer omdannelsen af ​​arachidonsyre til thromboxan A2, en vigtig endogen faktor for blodpladeaggregering.
Glimepirid hjælper med at reducere lipidindholdet, reducerer lipidperoxidering markant, hvilket er forbundet med dets antiaterogene effekt.
Glimepirid øger indholdet af endogen α-tocopherol, katalase, glutathionperoxidase og superoxiddismutaseaktivitet, hvilket hjælper med at reducere sværhedsgraden af ​​oxidativ stress i patientens krop, som konstant er til stede i kroppen af ​​patienter med type 2-diabetes mellitus.

Farmakodynamik af metformin
Metformin er et hypoglykæmisk lægemiddel fra biguanidgruppen. Dens hypoglykæmiske virkning er kun mulig, hvis insulinsekretion bevares (omend reduceret). Metformin påvirker ikke β-cellerne i bugspytkirtlen og øger ikke insulinsekretionen. Metformin i terapeutiske doser forårsager ikke hypoglykæmi hos mennesker. Virkningsmekanismen for metformin er endnu ikke helt forstået. Det foreslås, at metformin kan forstærke virkningen af ​​insulin, eller at det kan øge virkningen af ​​insulin på perifere receptorsteder. Metformin øger vævsfølsomhed over for insulin ved at øge antallet af insulinreceptorer på overfladen af ​​cellemembraner. Derudover hæmmer metformin gluconeogenese i leveren, reducerer dannelsen af ​​frie fedtsyrer og fedtoxidation og reducerer koncentrationen af ​​triglycerider (TG), LDL og VLDL i blodet. Metformin reducerer appetitten let og reducerer tarmabsorptionen af ​​kulhydrater. Det forbedrer blodets fibrinolytiske egenskaber ved at hæmme vævsplasminogenaktivatorinhibitor.
Farmakokinetik
Glimepiride
Sugning
Ved gentagen oral administration af lægemidlet i en daglig dosis på 4 mg nås Cmax i serum efter ca. 2,5 timer og er 309 ng / ml. Der er en lineær sammenhæng mellem dosis og Cmax for glimepirid i plasma såvel som mellem dosis og AUC. Når det tages oralt glimepirid, er dets absolutte biotilgængelighed komplet. Madindtagelse har ingen signifikant effekt på absorptionen, med undtagelse af en let afmatning i dens hastighed.
Fordeling
Glimepirid er kendetegnet ved en meget lav Vd (ca. 8,8 L), omtrent lig med Vd af albumin, en høj grad af binding til plasmaproteiner (mere end 99%) og en lav clearance (ca. 48 ml / min).
Glimepirid udskilles i modermælken og krydser placentabarrieren. Glimepiride trænger dårligt ind i BBB.
Sammenligning af enkelt og multiple (2 gange / dag) administration af glimepirid afslørede ikke signifikante forskelle i farmakokinetiske parametre, og deres variation hos forskellige patienter var ubetydelig. Der var ingen signifikant ophobning af glimepirid.
Metabolisme
Glimepirid metaboliseres i leveren med dannelsen af ​​to metabolitter - hydroxylerede og carboxylerede derivater, som findes i urin og afføring.
Tilbagetrækning
T1 / 2 ved plasmakoncentrationer af lægemidlet i serum svarende til gentagen administration er ca. 5-8 timer. Efter at have taget glimepirid i høje doser, stiger T1 / 2 let.
Efter en enkelt oral administration udskilles 58% af glimepirid via nyrerne (i form af metabolitter) og 35% gennem tarmene. Uændret aktivt stof påvises ikke i urinen.
Den terminale T1 / 2 af de hydroxylerede og carboxylerede metabolitter af glimepirid er henholdsvis 3-5 timer og 5-6 timer.
Farmakokinetik i specielle kliniske situationer
Hos patienter af forskellige køn og forskellige aldersgrupper er glimepirids farmakokinetiske parametre de samme..
Hos patienter med nedsat nyrefunktion (med lav CC) var der en tendens til en stigning i clearance af glimepirid og et fald i dets gennemsnitlige koncentrationer i blodserumet, hvilket sandsynligvis skyldes den hurtigere eliminering af glimepirid på grund af dets lavere binding til blodplasma-proteiner. I denne kategori af patienter er der således ingen yderligere risiko for kumulering af glimepirid..
Metformin
Sugning
Efter oral administration absorberes metformin helt fra mave-tarmkanalen. Den absolutte biotilgængelighed er 50-60%. Cmax i plasma er ca. 2 μg / ml og nås efter 2,5 timer. Med samtidig indtagelse af mad falder absorptionen af ​​metformin og sænker.
Distribution og stofskifte
Metformin distribueres hurtigt i væv, binder praktisk talt ikke til plasmaproteiner. Meget let metaboliseret.
Tilbagetrækning
T1 / 2 er ca. 6,5 timer. Det udskilles af nyrerne. Clearance hos raske frivillige er 440 ml / min (4 gange mere end CC), hvilket indikerer tilstedeværelsen af ​​aktiv tubulær sekretion af metformin. Farmakokinetik i særlige kliniske situationer I tilfælde af nyresvigt er der risiko for lægemiddelakkumulering.
Farmakokinetik af Amaryl® M med faste doser af glimepirid og metformin
Cmax- og AUC-værdierne, når du tager kombinationspræparatet med fast dosis (tablet indeholdende 2 mg glimepirid + metformin 500 mg), opfylder bioækvivalenskriterierne sammenlignet med de samme indikatorer, når den samme kombination tages som separate lægemidler (glimepirid 2 mg tablet og metformin 500 tablet mg).
Derudover blev en dosisproportionel stigning i Cmax og AUC af glimepirid vist med en stigning i dosis i faste dosiskombinationspræparater fra 1 mg til 2 mg ved en konstant dosis metformin (500 mg) som en del af disse lægemidler..
Derudover var der ingen signifikante forskelle i sikkerhed inklusive profilen for uønskede virkninger mellem patienter, der tog lægemidlet Amaryl® M 1 mg + 500 mg og patienter, der tog lægemidlet Amaryl® M 2 mg + 500 mg.

Indikationer
Behandling af type 2-diabetes (ud over diæt, motion og vægttab):
når glykæmisk kontrol ikke kan opnås med glimepirid eller metformin monoterapi;
når man erstatter kombinationsbehandling med glimepirid og metformin til at tage et kombineret lægemiddel Amaryl® M.

Kontraindikationer
Type 1 diabetes mellitus;
diabetisk ketoacidose (inklusive historie), diabetisk koma og precoma;
akut eller kronisk metabolisk acidose;
alvorlig leverdysfunktion (manglende erfaring med brug; insulinbehandling er nødvendig for at sikre tilstrækkelig glykæmisk kontrol)
patienter i hæmodialyse (manglende erfaring med brug)
nyresvigt og nedsat nyrefunktion (plasmakreatininkoncentration ≥1,5 mg / dL (135 μmol / L) hos mænd og ≥1,2 mg / dL (110 μmol / L) hos kvinder eller et fald i CC (øget risiko for mælkesyreose) og andre bivirkninger af metformin);
akutte tilstande, hvor nyrefunktion er mulig (dehydrering, svære infektioner, chok, intravaskulær administration af iodholdige kontrastmidler);
akutte og kroniske sygdomme, der kan forårsage vævshypoxi (hjerte- eller åndedrætssvigt, akut og subakut myokardieinfarkt, chok)
en tendens til at udvikle mælkesyreose, en historie med mælkesyreose;
stressende situationer (alvorlige skader, forbrændinger, kirurgi, svære infektioner med febertilstand, septikæmi);
udmattelse, sult, overholdelse af en hypokalorisk diæt (mindre end 1000 kalorier / dag);
krænkelse af absorptionen af ​​mad og medicin i mave-tarmkanalen (med tarmobstruktion, tarmparese, diarré, opkastning);
kronisk alkoholisme, akut alkoholforgiftning
lactasemangel, galactoseintolerance, glucose-galactose malabsorption;
graviditet, graviditetsplanlægning;
periode med amning
børn og unge op til 18 år (utilstrækkelig erfaring med klinisk brug)
overfølsomhed over for lægemiddelkomponenter;
overfølsomhed over for sulfonylurinstofderivater, sulfonamider eller biguanider.
Med forsigtighed: i de første uger af behandlingen med Amaryl® M øges risikoen for hypoglykæmi, hvilket kræver særlig omhyggelig overvågning. Ved tilstande, der øger risikoen for hypoglykæmi (patienter, der ikke ønsker eller ikke er i stand til at samarbejde med en læge, oftest ældre patienter; underernæret, spiser uregelmæssigt, springer over måltider; patienter med uoverensstemmelse mellem motion og kulhydratindtagelse; når de skifter diæt; når man indtager drikkevarer indeholdende ethanol, især i kombination med at springe over måltider; med nedsat lever- og nyrefunktion; med nogle ukompenserede endokrine lidelser, såsom dysfunktion i skjoldbruskkirtlen, hormonmangel i den forreste hypofyse og binyrebark, som påvirker stofskiftet kulhydrater eller aktivering af mekanismer, der sigter mod at øge koncentrationen af ​​glukose i blodet under hypoglykæmi; med udviklingen af ​​sammenfaldende sygdomme under behandlingen eller ved ændring af livsstil (hos sådanne patienter er det nødvendigt med en mere nøje overvågning af blodglukosekoncentrationen og tegn på hypoglykæmi, Dosisjustering af Amaryl® M kan være påkrævet). Med samtidig brug af visse andre stoffer. Ældre patienter (de har ofte asymptomatisk nedsat nyrefunktion). I situationer, hvor nyrefunktionen kan blive forringet, såsom at begynde at tage antihypertensive lægemidler eller diuretika, såvel som NSAID'er (øget risiko for mælkesyreose og andre bivirkninger af metformin). Når du udfører hårdt fysisk arbejde (risikoen for at udvikle mælkesyreose øges, når du tager metformin). Med udslidte eller ingen symptomer på adrenerg antiglykæmisk regulering som reaktion på udvikling af hypoglykæmi (hos ældre patienter med autonom neuropati eller samtidig behandling med betablokkere, clonidin, guanethidin og andre sympatolytika; hos sådanne patienter kræves en mere nøje overvågning af blodglukosekoncentrationen)... I tilfælde af insufficiens af glucose-6-phosphatdehydrogenase (hos sådanne patienter, når der tages sulfonylurinstofderivater, kan der udvikles hæmolytisk anæmi, derfor bør det overvejes at bruge alternative hypoglykæmiske lægemidler, der ikke er sulfonylurinstofderivater hos sådanne patienter).

Påføring under graviditet og amning
Dette lægemiddel er kontraindiceret, når du planlægger graviditet..
Lægemidlet bør ikke tages under graviditet på grund af de mulige bivirkninger på den intrauterine udvikling af fosteret. Gravide kvinder og kvinder, der planlægger en graviditet, bør informere deres læge om dette. Under graviditet skal kvinder med kulhydratmetabolismeforstyrrelser, der ikke korrigeres af diæt og motion alene, få insulinbehandling.
For at undgå at få stoffet i modermælk ind i barnets krop, bør kvinder, der ammer, ikke tage dette lægemiddel. Hvis hypoglykæmisk behandling er nødvendig, skal patienten overføres til insulinbehandling, ellers skal hun stoppe med at amme.

specielle instruktioner
Laktatacidose
Laktatacidose er en sjælden, men alvorlig (dødelig hvis ubehandlet) metabolisk komplikation, der skyldes akkumulering af metformin under behandlingen. Tilfælde af mælkesyreacidose med metformin blev hovedsageligt observeret hos patienter med diabetes mellitus med svær nyresvigt. Forekomsten af ​​mælkesyreacidose kan og bør reduceres ved at vurdere tilstedeværelsen af ​​andre tilknyttede risikofaktorer for mælkesyreacidose hos patienter, såsom dårligt kontrolleret diabetes mellitus, ketoacidose, langvarig faste, kraftigt forbrug af ethanolholdige drikkevarer, leversvigt og tilstande ledsaget af vævshypoxi.
Laktatacidose er karakteriseret ved acidotisk dyspnø, mavesmerter og hypotermi efterfulgt af koma. Diagnostiske laboratorie manifestationer er en stigning i koncentrationen af ​​lactat i blodet (> 5 mmol / L), et fald i blodets pH, en overtrædelse af vand-elektrolytbalancen med en stigning i anionmangel og lactat / pyruvat-forholdet. I tilfælde, hvor metformin er årsagen til mælkesyreacidose, er plasmakoncentrationen af ​​metformin normalt> 5 μg / ml. Hvis der er mistanke om mælkesyreacidose, skal metformin seponeres straks, og patienten skal indlægges straks.
Den rapporterede forekomst af mælkesyreacidose hos patienter, der tager metformin, er meget lav (ca. 0,03 tilfælde / 1000 patientår). De rapporterede tilfælde forekom hovedsageligt hos patienter med diabetes mellitus med svær nyresvigt, inkl. med medfødte nyresygdomme og nyrehypoperfusion, ofte i nærværelse af adskillige samtidige tilstande, der kræver medicinsk og kirurgisk behandling.
Risikoen for at udvikle mælkesyreacidose øges med sværhedsgraden af ​​nedsat nyrefunktion og med alderen. Sandsynligheden for mælkesyreacidose med metformin kan reduceres signifikant ved regelmæssig overvågning af nyrefunktionen og anvendelse af den minimale effektive dosis metformin. Af samme grund er det under tilstande forbundet med hypoxæmi eller dehydrering nødvendigt at undgå at tage stoffet Amaryl M.
På grund af det faktum, at nedsat leverfunktion i væsentlig grad kan begrænse udskillelsen af ​​lactat, bør brug af Amaryl® M undgås hos patienter med kliniske eller laboratorietegn på leversygdom..
Derudover bør indtagelse af lægemidlet Amaryl M midlertidigt seponeres inden røntgenundersøgelser med intravaskulær administration af iodholdige kontrastmidler og inden kirurgiske indgreb. Metformin skal seponeres i 48 timer før og 48 timer efter operation med generel anæstesi.
Ofte udvikler mælkesyreacidose gradvist og manifesterer sig kun med uspecifikke symptomer, såsom utilpashed, myalgi, åndedrætsforstyrrelser, øget døsighed og uspecifikke gastrointestinale lidelser. Med mere udtalt acidose kan hypotermi, sænkning af blodtryk og resistent bradyarytmi udvikle sig. Både patienten og den behandlende læge skal være opmærksom på, hvor vigtige disse symptomer kan være. Patienten skal instrueres i straks at underrette lægen i tilfælde af sådanne symptomer. For at afklare diagnosen laktatacidose er det nødvendigt at bestemme koncentrationen af ​​elektrolytter og ketoner i blodet, koncentrationen af ​​glukose i blodet, blodets pH, koncentrationen af ​​laktat og metformin i blodet. Plasmakoncentration af lactat i venøst ​​blod på tom mave, der overskrider normens øvre grænse, men under 5 mmol / l hos patienter, der tager metformin, indikerer ikke nødvendigvis mælkesyreacidose; dens stigning kan forklares med andre mekanismer, såsom dårligt kontrolleret diabetes mellitus eller fedme, intens fysisk aktivitet eller tekniske fejl i blodprøvetagning til analyse.
Det bør antages tilstedeværelsen af ​​mælkesyreacidose hos en patient med diabetes mellitus med metabolisk acidose i fravær af ketoacidose (ketonuri og ketonæmi).
Laktatacidose er en kritisk tilstand, der kræver hospitalsbehandling. I tilfælde af mælkesyreacidose skal du straks stoppe med at tage stoffet Amaryl M og starte generelle støttende foranstaltninger. Metformin fjernes fra blodet ved hæmodialyse med en clearance på op til 170 ml / min. Derfor anbefales det, forudsat at der ikke er nogen hæmodynamiske forstyrrelser, øjeblikkelig hæmodialyse for at fjerne den akkumulerede metformin og lactat. Sådanne foranstaltninger fører ofte til hurtig forsvinden af ​​symptomer og bedring..
Overvågning af effektiviteten af ​​behandlingen
Effektiviteten af ​​enhver hypoglykæmisk behandling bør overvåges ved periodisk overvågning af koncentrationen af ​​glukose og glykosyleret hæmoglobin i blodet. Målet med behandlingen er at normalisere disse indikatorer. Glykosyleret hæmoglobinkoncentration muliggør vurdering af glykæmisk kontrol.
Hypoglykæmi
I den første uges behandling er det nødvendigt med nøje overvågning på grund af risikoen for hypoglykæmi, især med en øget risiko for dens udvikling (patienter, der ikke er uvillige eller ude af stand til at følge lægens anbefalinger, ofte ældre patienter med dårlig ernæring, uregelmæssige måltider med manglende måltider; når der er et uoverensstemmelse mellem motion og kulhydratindtag; når diætændringer, når ethanol indtages, især i kombination med at springe over måltider; med nedsat nyrefunktion; med svær leverdysfunktion; med nogle ukompenserede lidelser i det endokrine system (for eksempel en vis dysfunktion i skjoldbruskkirtlen og hormonmangel i den forreste hypofyse eller binyrebark; med samtidig brug af visse andre lægemidler, der påvirker kulhydratmetabolismen.
I sådanne tilfælde er det nødvendigt med nøje overvågning af blodsukkerkoncentrationen. Patienten bør informere lægen om disse risikofaktorer og symptomer på hypoglykæmi, hvis nogen. Hvis der er risikofaktorer for hypoglykæmi, kan det være nødvendigt at justere dosis af dette lægemiddel eller al behandling. Denne fremgangsmåde anvendes, hver gang en sygdom udvikler sig under behandlingen eller der sker en ændring i patientens livsstil. Symptomer på hypoglykæmi, der afspejler adrenerg antihypoglykæmisk regulering som reaktion på hypoglykæmi, kan være mindre udtalt eller fraværende helt, hvis hypoglykæmi udvikles gradvist såvel som hos ældre patienter med autonom neuropati eller samtidig behandling med betablokkere, clonidin og anden guanetidin sympatolytisk.
Hypoglykæmi kan næsten altid behandles hurtigt med øjeblikkelig indtagelse af kulhydrater (glukose eller sukker, såsom en sukkerklump, frugtsaft indeholdende sukker, te med sukker). Til dette formål skal patienten have mindst mindst 20 g sukker med sig. Han har muligvis brug for hjælp fra andre for at undgå komplikationer. Sukkererstatninger er ineffektive.
Fra erfaring med andre sulfonylurinstoffer er det kendt, at på trods af den indledende virkning af de modforanstaltninger, der er truffet, kan hypoglykæmi gentage sig, hvorfor patienterne skal forblive under tæt tilsyn. Udviklingen af ​​svær hypoglykæmi kræver øjeblikkelig behandling og lægeligt tilsyn, i nogle tilfælde - indlæggelsesbehandling.
Generelle instruktioner
Det er nødvendigt at opretholde målglykæmi ved hjælp af komplekse foranstaltninger: overholdelse af diæt og motion, vægttab og om nødvendigt regelmæssig indtagelse af hypoglykæmiske lægemidler. Patienterne bør informeres om vigtigheden af ​​at overholde diætretningslinjer og træne regelmæssigt.
De kliniske symptomer på utilstrækkeligt reguleret blodsukker inkluderer oliguri, tørst, patologisk svær tørst, tør hud og andre.
Hvis patienten behandles af en ikke-behandlende læge (for eksempel hospitalsindlæggelse, en ulykke, behovet for at besøge en læge i en weekend), skal patienten informere ham om diabetes mellitus og behandlingen.
I stressede situationer (f.eks. Traume, kirurgi, infektiøs sygdom med feber) kan glykæmisk kontrol blive nedsat, og en midlertidig skift til insulinbehandling kan være nødvendig for at sikre tilstrækkelig metabolisk kontrol.
Overvågning af nyrefunktion
Det er kendt, at metformin udskilles hovedsageligt af nyrerne. Ved nedsat nyrefunktion øges risikoen for metforminakkumulering og udvikling af mælkesyreacidose. Når koncentrationen af ​​kreatinin i blodserumet overstiger normens øvre aldersgrænse, anbefales det ikke at tage Amaryl® M. For ældre patienter er det nødvendigt med omhyggelig titrering af metformindosis for at finde den mindst effektive dosis, da nyrefunktionen falder med alderen. Nyrefunktion hos ældre patienter bør overvåges regelmæssigt, og metformindosis bør som regel ikke øges til den maksimale daglige dosis..
Samtidig brug af andre lægemidler kan påvirke nyrefunktionen eller eliminering af metformin eller forårsage betydelige hæmodynamiske ændringer.
Røntgenundersøgelser med intravaskulær administration af iodholdige kontrastmidler (for eksempel intravenøs urografi, intravenøs kolangiografi, angiografi og CT ved hjælp af et kontrastmiddel): kontrasterende iv-jodholdige midler beregnet til forskning kan forårsage akut nedsat nyrefunktion, deres anvendelse er forbundet med udvikling mælkesyreose hos patienter, der tager metformin. Hvis en sådan undersøgelse er planlagt, skal Amaryl® M annulleres inden proceduren og ikke genoptages inden for de næste 48 timer efter proceduren.Behandling med Amaryl® kan kun genoptages efter overvågning og opnåelse af normale indikatorer for nyrefunktion.
Betingelser, hvor udvikling af hypoxi er mulig
Kollaps eller chok af enhver oprindelse, akut hjertesvigt, akut myokardieinfarkt og andre tilstande, der er karakteriseret ved hypoxæmi og vævshypoxi, kan også forårsage prerenal nyresvigt og øge risikoen for mælkesyreose. Hvis disse tilstande udvikler sig hos patienter, der tager dette lægemiddel, skal lægemidlet stoppes med det samme..
Kirurgiske indgreb
For ethvert planlagt kirurgisk indgreb er det nødvendigt at afbryde behandlingen med dette lægemiddel inden for 48 timer (undtagen små procedurer, der ikke kræver begrænsninger i indtagelse af mad og væske), terapi bør ikke genoptages, før oral indtagelse af mad er genoprettet, og nyrefunktion anerkendes som normal.
Drikke alkohol (drikkevarer indeholdende ethanol)
Ethanol er kendt for at øge metformins virkning på lactatmetabolisme. Patienter bør advares mod at indtage drikkevarer, der indeholder ethanol, mens de tager Amaryl® M.
Leverdysfunktion
Da mælkesyreacidose i nogle tilfælde har været forbundet med leverdysfunktion, bør dette lægemiddel undgås hos patienter med kliniske eller laboratorietegn på leverskade..
Ændring i den kliniske tilstand hos en patient med tidligere kontrolleret diabetes mellitus
En patient med diabetes mellitus, der tidligere var velkontrolleret ved brug af metformin, underkastes øjeblikkelig undersøgelse, især med en uklar og dårligt anerkendt sygdom, for at udelukke ketoacidose og mælkesyreacidose. Undersøgelsen bør omfatte: bestemmelse af serumelektrolytter og ketonlegemer, blodglukosekoncentration og om nødvendigt blod pH, blodkoncentration af lactat, pyruvat og metformin. I nærværelse af enhver form for acidose skal Amaryl® M straks seponeres, og andre lægemidler skal ordineres for at opretholde glykæmisk kontrol.
Information til patienter
Patienter bør informeres om de mulige risici og fordele ved dette lægemiddel samt om alternative behandlinger. Det er også nødvendigt at forklare vigtigheden af ​​at overholde diætinstruktioner, udføre regelmæssig motion og regelmæssigt overvåge blodsukker, glykosyleret hæmoglobin, nyrefunktion og hæmatologiske parametre såvel som risikoen for at udvikle hypoglykæmi, dets symptomer og behandling samt tilstande disponerer for dens udvikling.
Koncentrationen af ​​vitamin B12 i blodet
Et fald i koncentrationen af ​​vitamin B12 i blodserumet under det normale i fravær af kliniske manifestationer blev observeret hos ca. 7% af patienterne, der tog Amaryl® M, men det er meget sjældent ledsaget af anæmi, og med tilbagetrækningen af ​​dette lægemiddel eller med indførelsen af ​​vitamin B12 var det hurtigt reversibelt. Patienter med utilstrækkelig indtagelse eller absorption af vitamin B12 er tilbøjelige til et fald i vitamin B12-koncentrationen. For sådanne patienter kan det være nyttigt regelmæssigt at måle koncentrationen af ​​vitamin B12 i blodserumet hvert 2-3 år..
Laboratoriekontrol af sikkerhed i behandlingen
Periodisk overvågning af hæmatologiske parametre (hæmoglobin eller hæmatokrit, antal røde blodlegemer) og nyrefunktionsindikatorer (serumkreatininkoncentration) bør overvåges mindst en gang om året hos patienter med normal nyrefunktion og mindst 2-4 gange om året hos patienter med kreatininkoncentration. i blodserum til VGN og hos ældre patienter. Hvis det er nødvendigt, vises patienten passende undersøgelse og behandling af eventuelle åbenlyse patologiske ændringer. På trods af at udviklingen af ​​megaloblastisk anæmi sjældent blev observeret ved indtagelse af metformin, hvis det er mistanke om, bør der foretages en undersøgelse for at udelukke vitamin B12-mangel.

Indvirkning på evnen til at føre køretøjer og andre mekanismer, der kræver øget koncentration
Patientens responsrate kan forværres som følge af hypoglykæmi og hyperglykæmi, især i begyndelsen af ​​behandlingen eller efter ændringer i behandlingen eller ved uregelmæssig brug af lægemidlet. Dette kan påvirke evnen til at føre køretøjer og deltage i andre potentielt farlige aktiviteter..
Patienter bør advares om behovet for at udvise forsigtighed under kørsel, især i tilfælde af en tendens til at udvikle hypoglykæmi og / eller et fald i sværhedsgraden af ​​dets forløbere..

Sammensætning
1 tablet indeholder:
Aktive ingredienser: mikroniseret glimepirid 2 mg; metforminhydrochlorid 500 mg.
Hjælpestoffer: lactosemonohydrat, natriumcarboxymethylstivelse, povidon K30, mikrokrystallinsk cellulose, crospovidon, magnesiumstearat.
Sammensætning af filmskallen: hypromellose, macrogol 6000, titandioxid (E171), carnaubavoks.

Administration og dosering
Som regel bestemmes dosis af Amaryl® M af patientens målblodsukkerkoncentration. Brug den mindste dosis, der er tilstrækkelig til at opnå den ønskede metaboliske kontrol.
Under behandling med Amaryl® M er det nødvendigt regelmæssigt at bestemme koncentrationen af ​​glukose i blodet. Derudover anbefales regelmæssig overvågning af procentdelen af ​​glykosyleret hæmoglobin i blodet..
Et upassende lægemiddelindtag, såsom at springe over en dosis, bør aldrig genopfyldes med en efterfølgende højere dosis.
Patientens handlinger i tilfælde af fejl, når han tager stoffet (især når man springer over en dosis eller springer over et måltid) eller i situationer, hvor det ikke er muligt at tage stoffet, bør diskuteres af patienten og lægen på forhånd..
Fordi forbedring af metabolisk kontrol er forbundet med en stigning i vævssensitivitet over for insulin, så under behandlingen med Amaryl® M kan behovet for glimepirid falde. For at undgå udvikling af hypoglykæmi er det nødvendigt at reducere doserne rettidigt eller stoppe med at tage stoffet Amaryl M.
Amaryl® M skal tages 1 eller 2 gange om dagen sammen med måltiderne.
Den maksimale dosis metformin pr. Dosis er 1000 mg.
Maksimal daglig dosis: for glimepirid - 8 mg, for metformin - 2000 mg.
Kun hos et lille antal patienter er en daglig dosis glimepirid mere end 6 mg mere effektiv.
For at undgå udvikling af hypoglykæmi bør den indledende dosis af Amaryl® M ikke overstige de daglige doser af glimepirid og metformin, som patienten allerede tager. Når patienter overføres fra at tage en kombination af individuelle glimepirid- og metforminlægemidler til Amaryl® M, bestemmes dets dosis på baggrund af doserne af glimepirid og metformin, der allerede er taget som separate lægemidler. Hvis det er nødvendigt at øge dosis, skal den daglige dosis af Amaryl® M titreres i trin på kun 1 tablet Amaryl® M 1 mg + 250 mg eller 1/2 tablet Amaryl® M 2 mg + 500 mg.
Behandlingsvarighed: normalt udføres behandling med Amaryl® M i lang tid.
Undersøgelsen af ​​lægemidlets sikkerhed og effektivitet hos børn med type 2-diabetes mellitus er ikke udført.
Det er kendt, at metformin udskilles hovedsageligt af nyrerne, og da risikoen for at udvikle alvorlige bivirkninger på metformin hos patienter med nedsat nyrefunktion er højere, kan den kun anvendes til patienter med normal nyrefunktion. På grund af det faktum, at nyrefunktionen falder med alderen, bør metformin anvendes med forsigtighed til ældre patienter. Dosering skal vælges nøje, og nyrefunktionen overvåges nøje og regelmæssigt.

Bivirkninger
Glimepiride + Metformin
At tage en kombination af glimepirid og metformin, enten som en gratis kombination bestående af separate glimepirid- og metforminpræparater eller som en fast dosiskombination af glimepirid og metformin, er forbundet med de samme sikkerhedskarakteristika som brugen af ​​hvert af disse lægemidler alene.
Glimepiride
Baseret på klinisk erfaring med glimepirid og kendte data om andre sulfonylurinstofderivater kan følgende bivirkninger udvikles.
Fra siden af ​​stofskifte og ernæring: Der kan udvikle sig hypoglykæmi, som kan blive langvarig. Symptomer på hypoglykæmi - hovedpine, akut sult, kvalme, opkastning, svaghed, sløvhed, søvnforstyrrelser, angst, aggressivitet, nedsat koncentration, nedsat årvågenhed og retardering af psykomotoriske reaktioner, depression, forvirring, taleforstyrrelser, afasi, synshandicap, rysten, parese, nedsat følsomhed, svimmelhed, hjælpeløshed, tab af selvkontrol, delirium, kramper, døsighed og bevidsthedstab op til udvikling af koma, lav vejrtrækning og bradykardi. Derudover er udviklingen af ​​symptomer på adrenerg antiglykæmisk regulering som reaktion på udvikling af hypoglykæmi, såsom øget svedtendens, klæbrighed i huden, øget angst, takykardi, forhøjet blodtryk, en følelse af øget hjerterytme, angina pectoris og hjerterytmeforstyrrelser. Det kliniske billede af et angreb af svær hypoglykæmi kan ligne akut cerebrovaskulær ulykke. Symptomer løser næsten altid, når hypoglykæmi er løst.
Fra siden af ​​synsorganet: midlertidig forringelse af synet, især i begyndelsen af ​​behandlingen på grund af udsving i koncentrationen af ​​glukose i blodet. Årsagen til synshandicap er en midlertidig ændring i hævelsen af ​​linserne afhængigt af koncentrationen af ​​glukose i blodet og på grund af dette en ændring i deres brydningsindeks.
Fra fordøjelsessystemet: udvikling af gastrointestinale symptomer såsom kvalme, opkastning, en følelse af fylde i maven, mavesmerter og diarré.
Fra lever og galdeveje: hepatitis, øget aktivitet af leverenzymer og / eller kolestase og gulsot, som kan udvikle sig til livstruende leversvigt, men kan gå tilbage efter ophør af glimepirid.
Fra det hæmatopoietiske system: trombocytopeni, i nogle tilfælde - leukopeni eller hæmolytisk anæmi, erythrocytopeni, granulocytopeni, agranulocytose eller pancytopeni. Efter lægemidlets lancering på markedet er der beskrevet tilfælde af svær trombocytopeni (med et antal blodplader på mindre end 10.000 / pi) og trombocytopen purpura.
Fra immunsystemet: allergiske eller pseudoallergiske reaktioner (for eksempel kløe, nældefeber eller udslæt). Disse reaktioner er næsten altid milde, men kan blive alvorlige med åndenød eller et fald i blodtrykket op til udviklingen af ​​anafylaktisk chok. Hvis urticaria udvikler sig, skal du straks informere din læge. Mulig krydsallergi med andre sulfonylurinstofderivater, sulfonamider eller lignende stoffer. Allergisk vaskulitis.
Andre: lysfølsomhed, hyponatræmi.
Metformin
Fra siden af ​​stofskiftet: mælkesyreose.
Fra fordøjelsessystemet: gastrointestinale symptomer (kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter, øget gasproduktion, flatulens og anoreksi) - de mest almindelige reaktioner med metformin monoterapi - forekommer ca. 30% oftere end med placebo, især i starten behandlingsperiode. Disse symptomer er overvejende midlertidige og forsvinder spontant med fortsat behandling. I nogle tilfælde kan en midlertidig dosisreduktion være gavnlig. På grund af det faktum, at udviklingen af ​​gastrointestinale symptomer i den indledende behandlingsperiode er dosisafhængig, kan disse symptomer reduceres ved gradvist at øge dosis og tage stoffet sammen med måltiderne. Da alvorlig diarré og (eller) opkastning kan føre til dehydrering og prerenal azotæmi, skal de midlertidigt stoppe med at tage stoffet Amaryl M. Når de optræder, forekommer ikke-specifikke gastrointestinale symptomer hos patienter med type 2-diabetes mellitus med en stabiliseret tilstand, mens de tager medicinen Amaryl ® M kan være forbundet ikke kun med terapi, men også med sammenfaldende sygdomme eller udvikling af mælkesyreacidose.
I begyndelsen af ​​metforminbehandlingen kan ca. 3% af patienterne opleve en ubehagelig eller metallisk smag i munden, som normalt forsvinder spontant.
Lever- og galdeveje: unormale leverfunktionstest eller hepatitis, som blev vendt, da metformin blev seponeret. Med udviklingen af ​​ovenstående eller andre uønskede reaktioner skal patienten straks informere sin læge om det. Da nogle uønskede reaktioner, inkl. hypoglykæmi, mælkesyreacidose, hæmatologiske lidelser, alvorlige allergiske og pseudoallergiske reaktioner og leversvigt kan true patientens liv. Hvis sådanne reaktioner udvikler sig, skal patienten straks informere sin læge om dette og stoppe med at tage lægemidlet, indtil instruktioner fra lægen er modtaget.
På den del af huden og subkutant væv: erytem, ​​kløe, udslæt.
Fra det hæmatopoietiske system: anæmi, leukocytopeni eller trombocytopeni. Hos patienter, der tager metformin i lang tid, er der, normalt asymptomatisk, et fald i koncentrationen af ​​vitamin B12 i serum på grund af et fald i tarmabsorptionen. Hvis patienten har megaloblastisk anæmi, bør muligheden for at reducere absorptionen af ​​vitamin B12, der er forbundet med at tage metformin, overvejes..

Lægemiddelinteraktioner
Interaktion af glimepirid med andre lægemidler
Når en patient, der tager glimepirid, samtidigt ordineres eller afbryder anden medicin, er bivirkninger mulige: en stigning eller et fald i den hypoglykæmiske virkning af glimepirid. Baseret på klinisk erfaring med glimepirid og andre sulfonylurinstoffer bør følgende lægemiddelinteraktioner overvejes.
Med lægemidler, der er induktorer og hæmmere af CYP2C9-isoenzymet: glimepirid metaboliseres med deltagelse af CYP2C9-isoenzymet. Dets stofskifte påvirkes af samtidig anvendelse af inducere af CYP2C9-isoenzymet, for eksempel rifampicin (risikoen for et fald i den hypoglykæmiske virkning af glimepirid, når det anvendes samtidigt med inducere af CYP2C9-isoenzymet og en stigning i risikoen for hypoglykæmi, hvis de annulleres uden dosisjustering af glimepirid) og hæmmere af en øget risiko for hypoglykæmi og bivirkninger af glimepirid, når det tages samtidigt med hæmmere af isoenzymet CYP2C9 og risikoen for et fald i dets hypoglykæmiske virkning, når de annulleres uden at justere dosen af ​​glimepirid).
Med lægemidler, der forbedrer den hypoglykæmiske virkning af glimepirid: insulin og hypoglykæmiske lægemidler til oral administration, ACE-hæmmere, anabolske steroider, mandlige kønshormoner, chloramphenicol, indirekte antikoagulantia coumarinderivater, cyclophosphamid, disopyramid, feniramidosfluramin, fibeniramidin, fibeniramidosflamid, MAO-hæmmere, miconazol, fluconazol, aminosalicylsyre, pentoxifyllin (høje doser parenteralt), phenylbutazon, azapropazon, oxyphenbutazon, probenecid, antimikrobielle lægemidler, quinolonderivater, salicylater, sulfinpyrazon, clarithromycin, sulfanilicinaminer, ved samtidig brug af disse lægemidler med glimepirid og risikoen for forværret glykæmisk kontrol, hvis de annulleres uden dosisjustering af glimepirid.
Med lægemidler, der svækker den hypoglykæmiske virkning: acetazolamid, barbiturater, kortikosteroider, diazoxid, diuretika, adrenalin (adrenalin) eller andre sympatomimetika, glukagon, afføringsmidler (langvarig brug), nikotinsyre (høje doser), østrogener, gestagener, phenothiaziner, riffs,, skjoldbruskkirtelhormoner: risikoen for forværret glykæmisk kontrol i kombination med disse lægemidler og en øget risiko for at udvikle hypoglykæmi, hvis de annulleres uden dosisjustering af glimepirid.
Med blokkere af histamin H2-receptorer, betablokkere, clonidin, reserpin, guanethidin: det er muligt både at øge og mindske den hypoglykæmiske virkning af glimepirid. Nøjagtig overvågning af blodsukkerkoncentrationen er påkrævet. Betablokkere, clonidin, guanethidin og reserpin, som et resultat af blokering af reaktionerne fra det sympatiske nervesystem som reaktion på hypoglykæmi, kan gøre udviklingen af ​​hypoglykæmi mere usynlig for patienten og lægen og derved øge risikoen for dets forekomst.
Med ethanol: Akut og kronisk brug af ethanol kan uforudsigeligt enten svække eller øge den hypoglykæmiske virkning af glimepirid.
Med indirekte antikoagulantia afledt af coumarin: glimepirid kan både forstærke eller reducere virkningen af ​​indirekte antikoagulantia afledt af coumarin.
Med galdesyresekvestranter: colesevelam binder til glimepirid og reducerer absorptionen af ​​glimepirid fra mave-tarmkanalen. I tilfælde af anvendelse af glimepirid, mindst 4 timer før indtagelse af colesevelam, observeres ingen interaktion. Derfor skal glimepirid tages mindst 4 timer før du tager colevelam.

Interaktion mellem metformin og andre lægemidler
Kombinationer anbefales ikke
Med ethanol: med akut alkoholforgiftning øges risikoen for at udvikle mælkesyreacidose, især i tilfælde af spring eller utilstrækkelig fødeindtagelse, tilstedeværelsen af ​​leversvigt. Alkohol (ethanol) og præparater indeholdende ethanol bør undgås.
Med iodholdige kontrastmidler: intravaskulær indgivelse af iodholdige kontrastmidler kan føre til udvikling af nyresvigt, hvilket igen kan føre til ophobning af metformin og en øget risiko for mælkesyreacidose. Metformin bør seponeres inden undersøgelsen eller under undersøgelsen og bør ikke genoptages inden for 48 timer efter det; genoptagelse af metforminindtag er kun muligt efter undersøgelse og opnåelse af normale indikatorer for nyrefunktion.
Med antibiotika med en udpræget nefrotoksisk virkning (gentamicin): øget risiko for mælkesyreacidose.
Kombinationer af lægemidler med metformin, der kræver forsigtighed
Med GCS (systemisk og til lokal anvendelse), beta2-adrenostimulerende midler og diuretika med intern hyperglykæmisk aktivitet: Patienten bør informeres om behovet for hyppigere monitorering af blodglukosekoncentration om morgenen, især i begyndelsen af ​​kombinationsbehandling. Det kan være nødvendigt at justere doserne af hypoglykæmisk behandling under brug eller efter tilbagetrækning af ovenstående lægemidler.
Med ACE-hæmmere: ACE-hæmmere kan nedsætte koncentrationen af ​​glukose i blodet. Dosisjustering af hypoglykæmisk behandling kan være nødvendig under brug eller efter seponering af ACE-hæmmere.
Med lægemidler, der forstærker den hypoglykæmiske virkning af metformin: insulin, sulfonylurinstoffer, anabolske steroider, guanethidin, salicylater (inklusive acetylsalicylsyre), betablokkere (inklusive propranolol), MAO-hæmmere: i tilfælde af samtidig brug af disse lægemidler med metformin er det nødvendigt med omhyggelig monitorering af patienten og kontrol af koncentrationen af ​​glukose i blodet, da den hypoglykæmiske virkning af metformin kan øges.
Med lægemidler, der svækker den hypoglykæmiske virkning af metformin: adrenalin, kortikosteroider, skjoldbruskkirtelhormoner, østrogener, pyrazinamid, isoniazid, nikotinsyre, phenothiaziner, thiaziddiuretika og diuretika i andre grupper, orale svangerskabsforebyggende midler, phenytoin, sympatomimimetiske lægemidler, blokker for langsom medicin disse lægemidler med metformin kræver nøje overvågning af patienten og kontrol af blodglukosekoncentrationen. mulig svækkelse af hypoglykæmisk virkning.
Interaktioner, der skal tages i betragtning
Med furosemid: i en klinisk undersøgelse af interaktionen mellem metformin og furosemid med en enkelt dosis hos raske frivillige blev det vist, at samtidig brug af disse lægemidler påvirker deres farmakokinetiske parametre. Furosemid øgede Cmax for metformin i blodplasma med 22% og AUC med 15% uden nogen signifikante ændringer i renal clearance af metformin. Når det blev brugt sammen med metformin, faldt Cmax og AUC for furosemid med henholdsvis 31% og 12% sammenlignet med furosemid alene, og den terminale T1 / 2 faldt med 32% uden nogen signifikante ændringer i renosclearance af furosemid. Der er ingen information om interaktionen mellem metformin og furosemid med langvarig brug..
Med nifedipin: i et klinisk studie af interaktionen mellem metformin og nifedipin med en enkelt dosis hos raske frivillige blev det vist, at samtidig brug af nifedipin øger Cmax og AUC for metformin i blodplasma med henholdsvis 20% og 9% og øger også mængden af ​​metformin, der udskilles af nyrerne. Metformin havde minimal effekt på nifedipins farmakokinetik.
Med kationiske lægemidler (amilorid, dicogsin, morfin, procainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimethoprim og vancomycin): kationiske lægemidler udskilt ved tubulær sekretion i nyrerne er teoretisk i stand til at interagere med metformin som et resultat af konkurrence om det fælles rørformede transportsystem. Denne interaktion mellem metformin og oral cimetidin blev observeret hos raske frivillige i kliniske studier af interaktionen mellem metformin og cimetidin ved enkelt og gentagen anvendelse, hvor der var en 60% stigning i plasma Cmax og total metforminkoncentration i blodet og en 40% stigning i plasma og total AUC for metformin. Der var ingen ændringer i T1 / 2 med en enkelt dosis. Metformin påvirkede ikke cimetidins farmakokinetik. På trods af at denne interaktion forbliver rent teoretisk (med undtagelse af cimetidin), skal der sikres omhyggelig monitorering af patienterne, og dosis af metformin og / eller et interagerende lægemiddel bør justeres i tilfælde af samtidig administration af kationiske lægemidler, der udskilles fra kroppen ved det sekretoriske system af de proksimale nyretubuli..
Med propranolol, ibuprofen: hos raske frivillige i studier af en enkelt dosis metformin og propranolol såvel som metformin og ibuprofen blev der ikke observeret ændringer i deres farmakokinetiske parametre.

Overdosis
Overdosering af glimepirid
Symptomer: Da Amaryl® M indeholder glimepirid, kan overdosering (både akut og ved langvarig brug af lægemidlet i høje doser) forårsage alvorlig, livstruende hypoglykæmi.
Behandling: Så snart en overdosis af glimepirid er fastslået, skal du straks informere din læge om det.
Inden lægen ankommer, skal patienten straks tage sukker i form af dextrose (glukose).
Patienter, der har taget en livstruende mængde glimepirid, bør få gastrisk skylning og aktivt kul. Nogle gange er indlæggelse nødvendig som en forebyggende foranstaltning. Mild hypoglykæmi uden bevidsthedstab og neurologiske manifestationer skal behandles med oral indgivelse af dextrose (glucose) og justering af dosis af Amaryl® M og / eller patientens diæt. Intensiv overvågning skal fortsætte, indtil lægen er overbevist om, at patienten er ude af fare (husk at hypoglykæmi kan komme igen efter indledende restitution til normale blodsukkerniveauer).
Væsentlig overdosis og svære hypoglykæmiske reaktioner med symptomer som bevidstløshedstab eller andre alvorlige neurologiske lidelser er kritiske tilstande, der kræver øjeblikkelig indlæggelse af patienten. Hvis patienten er bevidstløs, administreres en koncentreret opløsning af glucose (dextrose) intravenøst, for eksempel for voksne starter de med 40 ml af en 20% glucoseopløsning (dextrose).
En alternativ behandling hos voksne er administration af glucagon, for eksempel i en dosis på 0,5 til 1 mg IV, SC eller IM.
Patienten overvåges nøje i mindst 24-48 timer, fordi efter tilsyneladende klinisk bedring kan hypoglykæmi gentage sig.
Risikoen for gentagelse af hypoglykæmi i alvorlige tilfælde med langvarig forløb kan fortsætte i flere dage.
Ved behandling af hypoglykæmi hos børn, hvis de ved et uheld tager glimepirid, skal dosis af injiceret dextrose justeres meget omhyggeligt under konstant overvågning af blodsukkerkoncentrationen på grund af den mulige udvikling af farlig hyperglykæmi..

Metformin overdosering
Symptomer: Der blev ikke observeret nogen hypoglykæmi, da metformin kom ind i maven i en mængde på op til 85 g. En betydelig overdosis eller patientens samtidig risiko for at udvikle mælkesyreacidose, når man bruger metformin, kan føre til udvikling af mælkesyreacidose.
Behandling: Laktatacidose er en akut situation på hospitalet. Den mest effektive måde at fjerne lactat og metformin på er hæmodialyse. Med god hæmodynamik kan metformin udskilles ved hæmodialyse med en clearance på op til 170 ml / min..

Opbevaringsforhold
Opbevares utilgængeligt for børn ved en temperatur, der ikke overstiger 30 ° C.

Holdbarhed
3 år.

Læs Mere Om Årsagerne Til Diabetes